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北京華新康信生物科技有限公司代理 Macrocyclics品牌。北京華新康信生物科技有限公司是 Macrocyclics品牌代理商。
Maleimido-mono-amide-DOTA雙功能螯合試劑大量現(xiàn)貨,歡迎選購(gòu),合作共贏。
Macrocyclics華新康信
北京華新康信生物科技有限公司專注于生命科學(xué)領(lǐng)域,由豐富從業(yè)經(jīng)驗(yàn)的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和管理團(tuán)隊(duì)組建而成,主營(yíng)生物化學(xué)試劑,儀器,實(shí)驗(yàn)耗材等。
1廣泛的產(chǎn)品輻射領(lǐng)域,試劑,耗材,儀器等。
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Maleimido-mono-amide-DOTA雙功能螯合試劑是由 Macrocyclics 公司研發(fā)的一種關(guān)鍵雙功能螯合劑,廣泛用于放射性標(biāo)記與生物偶聯(lián)技術(shù)中 。
該化合物的完整化學(xué)名稱為 ?Maleimido-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)?,分子式推測(cè)為 C??H??N?O?S(基于結(jié)構(gòu)類比),分子量約為 739.9 g/mol,
外觀通常為白色至類白色凍干粉末,易溶于 DMSO、DMF 等極性有機(jī)溶劑,不溶于水(需去保護(hù)后增強(qiáng)水溶性)。
其核心結(jié)構(gòu)包含兩個(gè)活性功能團(tuán):
一端為 ?馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)?,可在中性至弱堿性條件下與含游離巰基(-SH)的肽段、抗體或蛋白質(zhì)發(fā)生高效點(diǎn)擊反應(yīng),形成穩(wěn)定的硫醚鍵;
另一端為 ?DOTA 三叔丁酯衍生物?,經(jīng)酸水解去保護(hù)后暴露出四個(gè)羧酸臂,可強(qiáng)力螯合 Gd3?、Lu3?、Y3?、Cu2? 等金屬離子,適用于 MRI 對(duì)比增強(qiáng)或放射性核素靶向治療(如 PRRT)。
關(guān)于合成路線,B-272 的制備通常以 ?DOTA 四酸?為起始原料,經(jīng)選擇性保護(hù)三個(gè)羧基為叔丁酯,保留一個(gè)羧基進(jìn)行酰胺化反應(yīng),引入氨基己基或氨基乙基間隔臂,再通過(guò)活性酯法連接馬來(lái)酰亞胺丙酸衍生物。關(guān)鍵步驟包括:
DOTA 的選擇性三重叔丁酯保護(hù)(使用 Boc?O 或 Boc-ONHtBu 等試劑);
單羧基活化并與含胺 linker 縮合(常用 EDC/NHS 體系);
末端氨基與馬來(lái)酰亞胺丙酸 NHS 酯偶聯(lián),最終純化得目標(biāo)產(chǎn)物 。
整個(gè)過(guò)程需嚴(yán)格控制反應(yīng)條件以避免副反應(yīng),最終產(chǎn)品通過(guò) HPLC 與質(zhì)譜確認(rèn)純度與結(jié)構(gòu),常見(jiàn)純度 ≥95% 。